Vedcom sa podarilo výrazne skrátiť prípravu lieku proti chrípke
Vedcom Univerzity Komenského v Bratislave sa podarilo vyvinúť proces, ktorý môže výrazne skrátiť výrobu lieku proti chrípke. Toto významné vylepšenie špičkového tímu organických chemikov z Prírodovedeckej fakulty UK (PriF UK) na čele s prof. Mgr. Radovanom Šebestom, DrSc., je aktuálne v patentovom konaní na Úrade priemyselného vlastníctva SR. Informovala dnes o tom vedúca oddelenia vzťahov s verejnosťou Univerzity Komenského.
Chrípka patrí k najbežnejším ochoreniam a celosvetovo na ňu zomrie okolo 250 000 až 500 000 ľudí za rok. Panuje tiež obava z prepuknutia tzv. celosvetovej epidémie chrípkového ochorenia, ktoré by si mohlo vyžiadať milióny obetí. Hoci chrípkové ochorenia, ktoré sú spôsobené vírusmi, sa nedajú ničiť antibiotikami, organizmu človeka sa dá podľa prof. Šebestu pomôcť liekmi, ktoré spomaľujú šírenie vírusu z napadnutých buniek. “Takýmto liekom je aj Tamiflu, ktorého aktívna zložka sa nazýva oseltamivir. Svetová zdravotnícka organizácia uvádza oseltamivir ako jedno z kľúčových liečiv pre ľudstvo,” vysvetľuje vedúci výskumného tímu z PriF UK.
Oseltamivir sa v súčasnosti vyrába 12-stupňovou syntézou z prírodnej zlúčeniny, tzv. kyseliny šikimovej. Táto látka sa nachádza iba vo veľmi malom množstve v niektorých rastlinách v Číne a Vietname. Zdĺhavá a náročná syntetická cesta a zlá dostupnosť východiskovej suroviny komplikujú výrobu tohto dôležitého liečiva. Tieto fakty motivujú výskumníkov k hľadaniu efektívnejších ciest prípravy oseltamiviru. Podľa prof. Šebestu jedným z takýchto spôsobov je aj použitie tzv. asymetrickej katalýzy pomocou malých organických molekúl.
Vedcom Univerzity Komenského sa podarilo vypracovať 4-stupňovú syntézu oseltamiviru z jednoducho dostupnej východiskovej suroviny. V literatúre už boli známe postupy používajúce asymetrickú katalýzu na syntézu oseltamiviru. Tieto postupy však využívajú východiskovú surovinu, ktorá je nestabilná a je potrebné ju pripravovať náročnými chemickými syntézami alebo za použitia veľmi toxických chemikálií.
Hlavnou výhodou postupu vedcov UK je použitie inej, ľahšie dostupnej a stabilnejšej východiskovej suroviny. Týmto spôsobom sa získa oseltamivir v štyroch krokoch vo vysokej čistote. Tento proces zelenej chémie (t. j. chémie šetrnej k životnému prostrediu) by mohli v budúcnosti využiť farmaceutické firmy pri výrobe generickej formy oseltamiviru.